Le sostanze chimiche contenute in una pianta che ne influenzano la sua attività terapeutica sono dette principi attivi che vengono prodotti grazie alla fotosintesi.
Le piante producono queste sostanze per far fronte a diverse loro necessità: accumulare sostanze di riserva, combattere i parassiti, far fronte alle variazioni climatiche, ecc. Per questi motivi, i principi attivi non sono mai presenti nella stessa quantità in un pianta e possono variare sensibilmente a seconda delle condizioni climatiche e dal tipo di terreno.
La parte di pianta che contiene i principi attivi viene definita droga.
Nelle piante medicinali, questi componenti includono minerali, vitamine e oligoelementi, nonché un vasto assortimento di sostanze con azioni teraupetiche note sul corpo come: